轴手性N-取代喹唑啉酮存在于许多小分子药物中，是一类重要的生物活性分子。目前，其合成方法主要局限于轴手性芳基喹唑啉酮骨架和基于N-N手性轴的喹唑啉酮（图1）。然而，上述两种策略中，喹唑啉酮骨架都需要预修饰或再生，通过喹唑啉酮的直接官能团化合成轴手性化合物尚未见报道。因此，开发一种轴手性N-取代喹唑啉酮的模块化合成策略非常具有挑战。
图1轴手性N-取代喹唑啉酮的已知合成方法
南京理工大学化学与化工学院何英课题组在其前期研究基础上（Angew. Chem. Int. Ed.2022, 61, e202210456; Nat. Commun. 2022, 13, 373; J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 10686; Chem. Sci. 2020, 11, 10119.），基于不对称烯丙基取代异构化（AASI）策略，开发了一种模块化合成N-乙烯基喹唑啉酮轴手性化合物的新方法，此外，利用反应的热力学效应和动力学效应，首次实现了四取代结构顺式和反式两种轴手性喹唑啉酮的合成（图2）。近期，该成果发表于期刊《德国应用化学》：Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202310320，（文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202310320）。化院何英教授为本文的通讯作者，2022级研一硕士研究生邹佳雨为本文的第一作者。
图2直接官能化法合成轴手性喹唑啉酮
此篇论文敬献南京理工大学成立70周年，论文研究工作获得了国家自然科学基金和江苏省优秀青年基金的支持。
